2.肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA，包括绝大多数交感神经的节后纤维。
三、传出神经系统递质合成与消除
1.乙酰胆碱(Ach)：
合成：
乙酰辅酶A+胆碱Ach
消除：
Ach乙酸+胆碱
2.去甲肾上腺素(NA)：
合成：
酪氨酸多巴多巴胺NA
消除：80%被神经末梢再摄取（摄取-1），一部分进入囊泡储存，部分被线粒体单胺氧化酶（MAO）破坏；其余被非神经组织（心肌、平滑肌）摄取（摄取-2），再被MAO、COMT（儿茶氧位甲基转移酶）破坏。
四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应
传出神经系统受体包括胆碱能受体：M和N（N1和N2）和肾上腺素能受体α（α1和α2）和β（β1和β2）。
心肌心肌心脏功能抑制
虹膜环状肌收缩缩瞳
睫状肌收缩近视
M受体平滑肌支气管收缩呼吸困难
胃肠道平滑肌收缩蠕动
胆碱能膀胱平滑肌收缩排尿
受体血管平滑肌（次要）舒张
腺体分泌
交感神经节
N1受体副交感神经节
N受体肾上腺髓质分泌肾上腺素
N2受体骨骼肌收缩
皮肤、黏膜、内脏血管收缩，血压升高
α1受体虹膜辐射肌收缩，扩瞳
α受体胃肠和膀胱括约肌收缩
腺体分泌，使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加
α2受体：突触前膜，起负反馈作用。
肾上腺素
受体β1受体：心肌，心脏兴奋
支气管平滑肌舒张
β-R胃肠、膀胱平滑肌舒张
β2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张
突触前膜，起正反馈作用。
五、传出神经系统药物的作用方式
1.直接作用于受体
2.影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放
六、传出神经系统药物的作用方式与分类
1.拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药
2.拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药
【作业测试题】
一、名词解释
1.神经递质(neurotransmitter)
2.M样作用(M-receptoreffect)
3.N样作用(N-receptoreffect)
4.激动药(agonist)
5.拮抗药(antagonist)
6.cholinergicnerve
7.noradrenergicnerve
二、选择题
(一)A型题
8.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是（）
A.多巴脱羟酶B.单胺氧化酶
C.酪氨酸羟化酶D.儿茶酚氧位甲基转移酶
E.多巴胺羟化酶
9.下列哪种效应不是通过激动M受体实现的（）
A.心率减慢B.胃肠道平滑肌收缩
C.胃肠道括约肌收缩D.膀胱括约肌舒张
E.虹膜括约肌收缩(缩瞳)
10.下列哪些效应不是通过激动β受体产生的（）
A.支气管舒张
B.骨骼肌血管舒张
C.心率加快
D.心肌收缩力增强
E.膀胱逼尿肌收缩
11.N1受体主要位于
A.神经节细胞
B.心肌细胞
C.血管平滑肌细胞
D.胃肠平滑肌
E.骨骼肌细胞
12.兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是
A.α受体
B.α1受体
C.β1受体
D.β2受体
E.M受体
13.下述哪种是β1受体的主要效应
A.舒张支气管平滑肌
B.加强心肌收缩
C.骨骼肌收缩
D.胃肠平滑肌收缩
E.腺体分泌
14.能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为
A.甲基多巴
B.烟碱
C.阿托品
D.筒箭毒碱
E.美加明
(二)B型题
A.胆碱酯酶
B.胆碱乙酰化酶
C.单胺氧化酶
D.多巴脱羧酶
E.酪氨酸羟化酶
15.在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶
16.使多巴生成多巴胺的酶
17.合成乙酰胆碱的酶
18.有机磷酸酯抑制的酶
19.去甲肾上腺素合成的限速酶
A.M1受体
B.M2受体
C.M3受体
D.N1受体
E.N2受体
20.植物神经节细胞膜上的主要受体是
21.骨骼肌细胞膜上的受体是
22.平滑肌细胞膜上的胆碱受体是
23.分布于心脏的胆碱受体是
A.α1受体
B.α2受体
C.β1受体
D.β2受体
E.β3受体
24.分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是
25.心肌上主要分布的肾上腺素受体是
26.支气管和血管上主要分布的受体是
A.胆碱乙酰化酶
B.胆碱酯酶
C.多巴脱羧酶
D.单胺氧化酶
E.儿茶酚胺氧位甲基转移酶
27.在线粒体中灭活NA的酶是
28.在肝肾等组织中灭活NA的酶是
29.合成Ach的酶是
30.有机磷酸酯类抑制的酶是
31.卡比多巴抑制的酶是
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.多巴胺
D.5－羟色胺
E.乙酰胆碱
32.胆碱能神经兴奋时，其末梢释放的递质是
33.肾上腺素能神经兴奋时，其末梢释放的递质是
(三)X型题
34.下列哪些效应器上分布N1受体
A.心肌
B.支气管平滑肌
C.植物神经节
D.骨骼肌运动终板
E.肾上腺髓质
35.哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱
A.副交感神经节前纤维
B.运动神经
C.副交感神经节后纤维
D.大多数交感神经节后纤维
E.以上全是
36.胆碱能神经包括
A.交感神经节前纤维
B.副交感神经节前纤维
C.全部交感神经节后纤维
D.副交感神经节后纤维
E.运动神经
37.下面描述正确的是
A.N2受体位于运动神经终板膜上
B.N1受体位于神经节上
C.M受体只位于心脏上
D.支气管平滑肌上有β2受体
E.β1受体位于心脏上
38.下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的
A.膀胱括约肌收缩
B.骨骼肌收缩
C.瞳孔缩小
D.汗腺分泌
E.视远模糊
(四)英文选择题(A型题)
39.Acetylcholineisthechemicalmediatorreleasedatthefollowingsites:
A.parasympatheticpreganglionicneurones
B.sympatheticpreganglionicneurones
C.parasympatheticpostganglionicneurones
D.sympatheticpostganglionicneurones
E.postganglionicsympatheticneuronesthatinnervatethesweatglands
40.Theeffectsofdirect-actingcholinergicagonistsinclude:
A.mydriasis
B.decreaseinzonulartension
C.tractiononperipheralretina
D.increasethedepthoffocus
E.increasedoutflowfacility
41.Theeffectsofmuscarinicagonistsinclude:
A.accommodation
B.increasesdepthoffocus
C.mydriasis
D.decreasesuveoscleraloutflow
E.myopicshift
三、问答题
42.乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点？
43.传出神经系统药物的分类及其依据是什么？
44.传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么？
[参考答案]

8.C9.C10.E11.A12.D13.B14.B15.C16.D17.B18.A19.E20.D21.E22.C23.B24.A25.C26.D27.D28.E29.A30.B31.C32.E33.B34.CE35.ABC36.ABDE37.ABDE38.CDE39.ABCE40.BCDE
41.ABDE
第七章胆碱受体激动药
【内容提示及教材重点】
毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）
1.作用机制：直接激动M受体
2.药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。
⑴眼睛：①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛
⑵腺体：分泌增加
3.临床应用：青光眼和虹膜炎
【作业测试题】
一、名词解释
1.调节痉挛
二、选择题
(一)A型题
2.毛果芸香碱对眼睛的作用是
A.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛
B.缩瞳、降低眼内压和调节麻痹
C.缩瞳、升高眼内压和调节痉挛
D.散瞳、升高眼内压和调节麻痹
E.散瞳、升高眼内压和调节痉挛
3.毛果芸香碱是
A.作用于M受体的药物
B.N受体激动剂
C.作用于N受体的药物
D.M受体激动剂
E.M受体拮抗剂
4.女性，50岁。病人因剧烈眼痛，头痛，恶心，呕吐，急诊来院。检查：明显的睫状出血，角膜水肿，前房浅，瞳孔中度开大，呈竖椭圆形，眼压升高为6.7kPa。房角镜检查：房角关闭。诊断：闭角型青光眼急性发作。该病人应立即给药治疗
A.毛果芸香碱
B.新斯的明
C.阿托品
D.肾上腺素
E.去甲肾上腺素
5.下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关
A.减少房水生成
B.瞳孔缩小
C.虹膜向中心拉紧，其根部变薄，前房角间隙扩大
D.促使睫状肌收缩，引起巩膜静脉窦扩张
E.牵拉小梁网，使其间隙增大，房水循环通畅
6.下列描述哪项有错？
A.支气管平滑肌上的肾上腺素受体是β2受体
B.神经节上的胆碱能受体是N1受体
C.阿托品是抗胆碱药
D.运动神经—肌肉终板上的胆碱体是N2受体
E.毛果芸香碱是节后抗胆碱药
(二)B型题
A.M、N受体激动药
B.M受体激动药
C.N受体激动药
D.M受体阻断药
E.M、N受体阻断药
7.烟碱是
8.卡巴胆碱是
9.毛果芸香碱是
(三)X型题
10.关于毛果芸香碱正确的是
A.是M受体激动剂
B.治疗青光眼
C.扩瞳
D.降眼压
E.腺体分泌增加
三.问答题
18.毛果芸香碱对眼的作用表现是什么？
19.去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱会出现什么结果？为什么？
【参考答案】
2.A3.D4.A5.A6.C7.C8.A9.B10.ABDE11.AC12.ACDE
13.ABCDE.14.AC15.BDE16.BCD17.BCD
第八章抗胆碱酯酶药
【内容提示及教材重点】
一、抗胆碱酯酶药的基本作用
抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶突触间隙Ach蓄积表现M及N样作用。
二、抗胆碱酯酶药的分类
1.易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等；
2.难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。
三、新斯的明（Neostigmine,Prostigmine）
特点：不易透过BBB，无中枢作用，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强。
1.作用机制：可逆性抑制胆碱酯酶（ChE），使Ach大量堆积。
2.药理作用：
⑴产生M样和N样作用
⑵对骨骼肌兴奋作用最强
四、毒扁豆碱（physostigmine）又名依色林（eserine），主要局部用于治疗青光眼。因易透过BBB，增加脑内Ach，用于治疗老年性痴呆。
五、吡啶斯的明（pyridostigmine），作用较新斯的明稍弱。主要用于治疗重症肌无力，因肌力改善作用维持较久，故适于晚上用药。
六、安贝氯铵（ambenonium，酶抑宁mytelase）：抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强，作用持续时间也较长，可口服给药。
七、加兰他敏（galanthamine），用于重症肌无力，但疗效较差。

八、有机磷酸酯类（organophosphate）
1.作用机制：与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，产生一系列M样和N样症状。
2.中毒途径：胃肠道、呼吸道、皮肤和黏膜。
3.中毒症状：M样症状、N样症状、CNS症状。
九、胆碱酯酶复活药的作用
1.磷酰化ChE游离，恢复活性。
2.与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制ChE。
【作业测试题】
一、名词解释
1.胆碱酯酶复活药(cholinesterasereactivator)
二、选择题
(一)A型题
2.抗胆碱酯酶药的适应症不包括
A.重症肌无力
B.腹气胀
C.尿潴留
D.房室传导阻滞
E.阵发性室上性心动过速
3.兴奋骨骼肌作用明显的药物是
A.阿托品
B.筒箭毒碱
C.普萘洛尔
D.新斯的明
E.酚妥拉明
4.新斯的明属于何类药物