江苏大学医学院2005年药学综合（硕士）

网络资源免费考研网/2009-01-14

药理学
一、名词解释（每题2分，共10分）
1.side effect
2.肾上腺素的翻转
3.resistence
4.一级动力学
5.二重感染

二、填空题（每空1分，共17分）
1. NSAIDs是通过抑制 _____ 酶，从而减少_____的合成。
2.氨茶碱松弛平滑肌作用与下列因素有关：_____； _____；_____ 。
3.肝素过量所致的出血应用_____防治；尿激酶所致的出血应用 _____ 防治；鼻出血应用_____ 防治。
4.硫脲类的作用机制为_____ 。
5.氢氯噻嗪的药理作用为 _____；_____；_____ 。
6.利多卡因主要治疗_____ 心律失常，常采取_____方式给药。
7.抗铜绿假单孢菌的药物有（写出药名）_____； _____； _____。

三选择题（单选题，每题1分，共计16分）
1. 以下关于小分子脂溶性药物的叙述，哪一项是错误的( )
A.一般容易自消化道吸收     B. 较易透过血管壁   C. 容易自肾脏排出
D. 易储存于脂肪组织中      E. 与血浆蛋白结合后，药理活性暂时消失
2．阿斯匹林易引发胃肠道不良反应(包括溃疡、出血等)，其主要原因( )
A.通过释放组胺使胃酸分泌亢进　
B.通过其抗炎作用使结缔组织胶原间质合成受阻
C.经环氧酶使TXA2和PGI2合成减少内皮受损
D.抑制COX-1，使PGE2减少而使而使粘液-重碳酸屏障受损
E.兴奋迷走神经而增加酸和酶的分泌
3. 下列哪类药物可诱发或加重支气管哮喘( )
A. α受体激动剂     B. α受体阻断剂      C. β受体激动剂
D. β受体阻断剂     E. 以上都不是
4. 青霉素为弱酸性药物，其pKa＝2.8，在pH＝4.8的环境下，[解离型]/[非解离型]之比应为：( )
A.100/1       B.10/1        C.1/1
D.1/10        E.1/100
5. 切除支配瞳孔括约肌的神经后，哪种药滴眼可使瞳孔缩小( )
A.毒扁豆碱  B.新斯的明      C. 阿托品 D. 毛果芸香碱     E.以上都不对
6. β受体阻断药广泛用于治疗心血管系统疾病，但不包括( )
A.阵发性室上性心动过速  B.变异性心绞痛      C.高血压
D.心力衰竭        E. 心房颤动
7. 地西泮的作用不包括( )
A.镇静  B.催眠   C.抗焦虑 D.抗惊厥 E.麻醉
8. 治疗乙胺嘧啶所致巨幼红细胞贫血的药物是：( )
A.铁制剂    B.叶酸   C.维生素B12     D.甲酰四氢叶酸钙   E.叶酸 + 维生素B12
9. 局麻药过量中毒发生惊厥，宜选用下列哪一药物( )
A.硫酸镁    B.异戊巴比妥    C.水合氯醛    D.地西泮    E.苯巴比妥
10. 治疗肺炎球菌性引起的大叶性肺炎的首选抗菌药物是：( )
A.庆大霉素     B.红霉素     C.青霉素      D.SMZ    E.四环素
11. 强心甙治疗心房纤颤与心房扑动主要是由于：
A.直接取消房颤、房扑          B.缩短心房肌的有效不应期
C.减慢房室结的传导速度        D.直接抑制窦房结，降低自律性
E.降低蒲氏纤维自律性
12. 治疗量的硝酸甘油无下列哪种副作用( )
A.面部潮红   B.心率减慢  C.搏动性头痛
D.眩晕    E.眼内压升高
13. 治疗深部真菌感染时最常选用下列哪一药物( )
A.制霉菌素 B.两性霉素   C.克霉唑    D.灰黄霉素   E.特比萘芬
14. 对氨水杨酸抗结核特点是
A. 易渗透入结核病灶              B. 不易产生耐药菌
C. 抗菌作用强                    D. 无不良反应
E. 饭前服用疗效增强
15.以下那种药物可以防止疟疾复发（）
A. 乙氨嘧啶   B. 伯氨喹     C. 氯喹     D. 青蒿素       E.奎宁
16.长期口服氯丙嗪最常见的不良反应为
A 体位性低血压      B 内分泌紊乱       C 锥体外系症状
D 肝功能受损        E以上都不是

四问答题：（每题8分，共32分）
1列举解除各种疼痛代表药物的名称并解释作用机制。
2简述胆碱受体的分类、分布及效应。
3简述糖皮质激素的抗炎作用的特点和机制。
4简述临床常用的抗菌药类别及其抗菌机制。

药物化学
一、单项选择题（每题1分，共20分）
1、下列药物中，（）主要用作抗真菌药。
A、阿昔洛韦      B、氟康唑        C、长春碱        D、氧氟沙星
2、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶中不包括（）
A、β-内酰胺酶   B、磷酸转移酶    C、核苷转移酶    D、乙酰转移酶
3、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）
A、扑热息痛    B、吲哚美辛    C、布洛芬    D、萘普生
4、抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）
A、氨基醚      B、乙二胺    C、哌嗪    D、三环类
5、甲氧苄啶的作用机制为（）
A、抑制二氢叶酸合成酶           B、抑制二氢叶酸还原酶
C、参入DNA的合成               D、抑制β-内酰胺酶
6、下列利尿药中，（）具有甾体结构。
A、依他尼酸    B、螺内酯    C、呋塞米    D、氢氯噻嗪
7、下列药物中，（）不易被空气氧化。
A、肾上腺素    B、去甲肾上腺素    C、多巴胺    D、麻黄碱
8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）
A、生物电子等排置换      B、起生物烷化剂作用
C、立体位阻增大          D、改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
9、适当增加化合物的亲脂性不可以（）
A、改善药物在体内的吸收        B、有利于通过血脑屏障
C、使药物在体内易于排泄        D、使药物易于穿透生物膜
10、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）
A、1位氮原子无取代             B、5位有氨基
C、3位上有羧基和4位是羰基     D、8位氟原子取代
11、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（）
A、还原代谢                     B、氧化代谢
C、脱羟基代谢                   D、开环代谢
12、盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化得到的（）
A、吗啡        B、阿托品        C、奎宁        D、可卡因
13、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）
A、5位         B、7位          C、11位        D、1位
14、巴比妥类药物为（）
A、两性化合物   B、中性化合物   C、弱酸性化合物   D、弱碱性化合物
15、在1，4-苯二氮卓类结构的1，2位并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（）
A、药物对代谢的稳定性增加    B、药物对受体的亲和力增加
C、药物的极性增加            D、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加
16、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的（）
A、阿司匹林和丙磺舒          B、阿司匹林和对乙酰氨基酚
C、水杨酸和阿司匹林          D、水杨酸和对乙酰氨基酚
17、经红霉素肟改造得到的第—个环内含氮的15元环的大环内酯抗生素是（）
A、克拉霉素     B、阿齐霉素     C、罗红霉素     D、螺旋霉素
18、丙酸睾酮是对睾酮进行结构修饰而得到的药物，其结构修饰的目的是（）
A、提高药物的选择性        B、提高药物的稳定性
C、降低药物的毒副作用      D、延长药物的作用时间
19、下列哪种说法与前药的概念相符合( )
A、用酯化方法做出的药物是前药
B、用酰胺化方法做出的药物是前药
C、在体内经简单代谢而失活的药物是前药
D、前药是药效潜伏化的药物
20、先导化合物的发现途径不包括（）
A、从植物中发现和分离有效成分     B、从活性内源性物质中发现
C、应用前药原理                   D、研究药物体内的代谢途径

二、多项选择题（每题1分，共20分）
1、下列可用于成酯和成酰氨修饰的药物是（）
A、具氨基的药物 B、具卤素的药物 C、具羧基的药物 D、具羟基的药物 E、具双键的药物

2、青霉素钠具有下列哪些理化性质（）
A、有吸湿性需在干燥条件下保存 B、水溶液在室温下稳定 C、可以口服给药 D、在碱性条件下稳定 E、在酸性条件下不稳定

3、下列哪些属于抗病毒药物（）
A、齐多夫定 B、磺胺嘧啶 C、利巴韦林 D、阿昔洛韦 E、阿苯达唑

4、药物结构修饰的目的是（）
A、减低药物的毒副作用 B、延长药物的作用时间 C、提高药物的稳定性 D、发现新结构类型的药物 E、开发新药

5、中枢兴奋药按药物的作用部位可分为（）
A.大脑皮层兴奋药 B.脊髓兴奋药 C.生物碱类中枢兴奋药 D.促进大脑功能恢复的药物 E.苯乙胺类中枢兴奋药

6、下列哪些叙述与盐酸麻黄碱相符（）
A.结构中没有酚羟基
B.具有旋光性
C.能被高锰酸钾氧化为苯甲醛及甲胺
D.作用比肾上腺素强，中枢副作用小
E.分子中含有一个手性碳原子

7、吗啡的化学结构中（）
A.含有N-甲基哌啶环
B.含有酚羟基
C.含有甲氧基
D.含有环氧基
E.含有两个苯环

8、下列哪些药物是前体药物（）
A.氯霉素棕榈酸酯
B.睾丸素-17-丙酸酯
C.螺内酯
D.盐酸甲氯芬酯
E.环磷酰胺

9、影响药物生物活性的立体因素包括（）
A.立体异构 B.旋光异构 C.顺反异构 D.构象异构 E.互变异构

10、药物与受体结合一般是通过（）
A、氢键 B、疏水键 C、共轭作用 D、电荷转移复合物 E、静电引力

11、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用一般通过（）
A、C1(2)位引入双键 B、9α-位引入氟原子 C、C16α-位引入甲基 D、C10-位去甲基 E、C16β-位引入甲基

12、如何延长拟肾上腺素药物的作用时间（）
A.延长苯环与氨基间的碳链 B.去掉苯环上的酚羟基 C.在α-碳上引入甲基 D.在氨基上以较大的烷基取代 E.成盐

13、下列药物中属于水溶性维生素的有（）
A、维生素C B、维生素B6 C、维生素K D、维生素B2 E、维生素E

14、下列叙述与盐酸哌替啶相符的是( )
A、是从吗啡结构简化而来的 B、镇痛作用比吗啡强
C、连续应用可成瘾 D、在酸催化下易水解
E、又名度冷丁

15、下列哪几项是硫酸阿托品的性质( )
A、易溶于乙醇 B、不易被水解
C、水溶液呈中性 D、呈旋光性，供药用的为其左旋体
E、具有中枢副作用

16、下列关于磺胺类药物的叙述中正确的是( )
A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
B.苯环被其他取代则抑菌作用消失
C.N1的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系

17、从药物化学角度，新药设计主要包括( )
A.药物剂型的设计
B.剂量范围的确定
C.先导化合物的发掘和设计
D.先导化合物的结构修饰
E.先导化合物的结构改造

19、苯甲酸酯局麻药具有————结构，下列叙述中哪些是正确的( )
A.当x为—s—，一o—，一CH2一，一NH—时局麻作用依次降低
B.n＝2—3，碳链增长毒性增加
C.氨基一般是叔胺
D.R和R’一般分别为Cl—C4，R的碳链增长，毒性增加
E.Ar中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用减弱

20、合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点( )
A.分子中具有一个平坦的芳环结构
B.有一个碱性中心，在生理pH下能大部分电离成阳离子
C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
D.含有哌啶或类似哌啶的结构
E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面

三、填空题（每空1分，共10分）
1、从药物设计的角度看海洛因是吗啡的_____，这归于海洛因的_____大于吗啡，因而较易进入中枢组织。
2、我国科学家发现的天然抗疟药物是_____ 。
3、羟布宗是_____ 在体内的活性代谢产物，临床主要用作_____药。
4、咖啡因、可可碱、茶碱均为_____类中枢兴奋药，三者的中枢兴奋作用大小顺序为_____。
5、维生素药物多具有结构_____，对其进行结构改造基本无效。
6、诺氟沙星的母核为_____，临床用作_____药。

四、简答题（每题5分，共10分）
1、举例说明如何对红霉素进行结构改造，以增加对酸的稳定性和水溶性。
2、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？

五、合成题（每题5分，共15分）
1、以甲苯为原料合成布洛芬。
2、以氯乙酸乙酯为原料合成5-FU。
3、以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成氯丙嗪。