用户: 玫瑰情人时间: 2022-08-24 00:00:40 来自: iPad11,3
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123属于前体药物的是（ ）。[苏州大学2015年研] A．氯雷他定 B．法莫替丁 C．奥美拉唑 D．雷尼替丁 E．西咪替丁 【答案】C查看答案 【解析】奥美拉唑为前药，在体外无活性。其具有弱碱性，口服后在十二指肠吸收，可选择性地聚集在胃壁细胞的酸性环境中，在氢离子的影响下，转化为活性形式。首先经Smiles重排转化成螺环中间体，很快形成两种活性形式——次磺酸和次磺酰胺，活性转化物与H＋/K＋﹣ATP酶上第4～6跨膜区的Cys813和第7～8跨膜区Cys892的巯基通过二硫键共价结合，形成酶-抑制剂复合物。次磺酸和次磺酰胺极性大，不易被吸收进入血液循环，有利于其在胃壁细胞聚集发挥作用，是奥美拉唑的理想活性形式。
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2023年药物化学考研题库【考研真题精选＋章节题库】
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第一部分 考研真题精选
一、A型题
二、B型题
三、X型题
四、名词解释
五、填空题
六、判断题
七、简答题
八、论述题
九、设计题
第二部分 章节题库
第一章 绪 论
第二章 中枢神经系统药物
第三章 外周神经系统药物
第四章 循环系统药物
第五章 消化系统药物
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
第七章 抗肿瘤药
第八章 抗生素
第九章 化学治疗药
第十章 利尿药及合成降血糖药物
第十一章 激素
第十二章 维生素
第十三章 新药设计与开发
