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①C-1,C-2位引入双键可增加双键增加糖皮质激素的活性,而不增加盐皮质激素的活性;②C-6位引入氟原子后可组织C-6位被氧化而失活;③C-9位引入氟原子后增加抗炎活性和糖原沉积活性,同时在C-16位上引入基团可消除钠潴留的作用;④C-11位引入β-OH才具有活性;⑤C-16甲基的引入:17羟基及C-20羰基的稳定性增加其抗炎活性比氢化可的松大20倍,抗风湿性大30倍。地塞米松的构效关系可以得出糖皮质激素的16位引入甲基的目的是增加17位侧链的稳定性、降低钠潴留作用和增加糖皮质激素的活性。
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2023年药物化学考研题库【考研真题精选+章节题库】
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第一部分 考研真题精选
一、A型题
二、B型题
三、X型题
四、名词解释
五、填空题
六、判断题
七、简答题
八、论述题
九、设计题
第二部分 章节题库
第一章 绪 论
第二章 中枢神经系统药物
第三章 外周神经系统药物
第四章 循环系统药物
第五章 消化系统药物
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
第七章 抗肿瘤药
第八章 抗生素
第九章 化学治疗药
第十章 利尿药及合成降血糖药物
第十一章 激素
第十二章 维生素
第十三章 新药设计与开发