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乙酰氧基部分,当乙酰基为丙酰基和丁酰基等高级同系物取代时,活性下降,这与“五原子规则”是符合的;当乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,则转变为抗胆碱作用,不具有胆碱受体激动活性。E项,亚乙基桥上的氢原子若被乙基或含碳更多的烷基取代则导致活性下降。A项,带有正电荷的季铵氮原子是胆碱受体激动剂活性必需的。C项,亚乙基桥部分,当改变主链长度时,活性随链长度增加而迅速下降。据此有人提出“五原子规则”,即在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H—C—C—O—C—C—N),才能获得最大拟胆碱活性。D项,季铵氮上取代基以甲基为最好,当三个甲基逐次用氢取代得到的叔胺、仲胺、伯胺,活性逐次减小。
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2023年药物化学考研题库【考研真题精选+章节题库】
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第一部分 考研真题精选
一、A型题
二、B型题
三、X型题
四、名词解释
五、填空题
六、判断题
七、简答题
八、论述题
九、设计题
第二部分 章节题库
第一章 绪 论
第二章 中枢神经系统药物
第三章 外周神经系统药物
第四章 循环系统药物
第五章 消化系统药物
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
第七章 抗肿瘤药
第八章 抗生素
第九章 化学治疗药
第十章 利尿药及合成降血糖药物
第十一章 激素
第十二章 维生素
第十三章 新药设计与开发