三、金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。 四、麦角类多巴胺激动剂:溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。
第二节 胆碱受体阻滞药苯海索(安坦):对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。
其他有:卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪。
中枢兴奋药
主要兴奋大脑皮层的药物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。
主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、二甲弗林(回苏林)、贝美洛(美解眠)。
三、金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。 四、麦角类多巴胺激动剂:溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。
第二节 胆碱受体阻滞药苯海索(安坦):对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。
其他有:卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪。
主要兴奋大脑皮层的药物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。
主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、二甲弗林(回苏林)、贝美洛(美解眠)。
氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。
作用:1、中枢神经系统:(1)抗精神病作用;(2)镇吐作用强;(3)对体温调节的影响;
(4)加强中枢抑制药的作用; (5)对锥体外系的影响。
2、植物神经系统: -受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。M 胆碱受体阻滞。
3、内分泌系统:乳腺患者禁用。
不良反应:1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M 受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压。
2、锥体外系反应:(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。
3、过敏反应:
4、急性中毒:
米帕明:作用:1、中枢神经系统:正常人服用镇静,抑郁病人服用精神振奋,情绪提高。
2、植物神经系统:M 受体阻滞作用。
3、心血管系统:引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用。
抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。 抗躁狂症药:碳酸锂
第一节 阿片生物碱类镇痛药吗啡:不作口服,常皮下注射。是一种阿片受体激动剂。
作用:1、中枢神经系统:(1)镇痛镇静 (2)抑制呼吸 (3)镇咳(4)其他:缩瞳呕吐
2、血管扩张:血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压升高。
3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解。
应用:1、镇痛 不良反应:1、治疗量呕吐,便秘,颅内压升高体位性低血压。
2、心源性哮喘 2、耐受性和依赖性
3、止泻 3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮。第二节 人工合成镇痛药
一、阿片受体激动剂: 派替啶(度冷丁)
作用:1、镇痛、镇静 应用:1、镇痛
2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻) 2、麻醉前给药及人工冬眠
3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压) 3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的 100 倍。
安那度:为一种短效镇痛药。
美沙酮:与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。 二、阿片受体部分激动剂:
喷他左辛(镇痛新):不易产生依赖性,列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。
丁丙诺啡:镇痛较吗啡强,不良反应相似,是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。
第三节 非麻醉性镇痛药
四氢帕马丁:(延胡索乙索)
第四节 阿片受体拮抗剂
纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。 纳曲酮:一次用药维持 72 小时,已用于解除阿片类的精神依赖性。
作用机制是抑制环氧加酶,减少前列腺素 PG 的合成。
一、水杨酸类 :乙酰水杨酸 (抗炎抗风湿) |
不良反应: |
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作用:1、解热镇痛抗炎抗风湿 |
1、胃肠道反应 |
4、水杨酸反应 |
2、影响血栓形成 |
2、凝血障碍(VK 对抗) |
5、瑞夷综合症 |
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3、过敏反应 |
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二、苯胺类:对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依赖性。 三、吡唑酮类:保泰松、羟基保泰松:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。主治风关节炎。
不良反应:1、胃肠道反应 2、水钠潴留 3、过敏反应
四、其他抗炎有机酸类:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。 吡罗昔康:强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用。
一、Ⅰ类:钠通道阻滞药
奎尼丁: 作用: 不良反应:1、胃肠道反应1、降低自律性 2、金鸡钠反应
2、减慢传导 3、低血压:静注急剧下降,不宜。
3、延长有效不应期(ERP) 4、血管栓塞
4、阻断α-受体和抗胆碱作用。 5、心动过缓或停搏
6、奎尼丁晕厥
7、过敏反应
用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用。
普鲁卜因胺:广谱药。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可。 丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺
利多卡因:首过效应,静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本无效。 作用:1、降低自律性 2、缩短 APD 相对延长 ERP 3、改变病变区传导速度
不良反应:主要为中枢神经系统(CNS)的影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓。 美西律:口服有效,急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。
妥卡因:口服完全吸收,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用。
苯妥英钠:用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。 阿普林定(安搏律定)
普罗帕酮(心律平):口服可吸收,首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。 恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼
二、Ⅱ类:β-受体阻滞药
普萘洛尔(心得安):用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效。不良反应较利、苯高。 作用: 1、自律性 2、延长 ERP 3、传导性
三、Ⅲ类:延长动作电位是程药
胺碘酮:口服吸收慢少,为广谱抗心律失常药。
溴苄胺:仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。
四、Ⅳ类:钙拮抗药
维拉帕米:口服吸收快完全,首过效应明显。用于室上性心律失常,对消除由于 AV 折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选,另有扩张血管,降低血压。不良反应:心脏及胃肠道。
地尔硫 :用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤。
一、强效利尿药: 呋塞米(速尿): 作用:1、利尿作用 2、扩血管作用临床应用:1、严重水肿 不良反应:1、水与电解质紊乱
2、急性肺水肿和脑水肿 2、胃肠道反应
3、预防急性肾功能衰竭 3、耳毒性
4、加速毒物排出 4、其他偶致皮疹骨髓抑制二、中效利尿药:氢氯噻嗪 作用:1、利尿 2、降压作用 3、抗利尿作用
应用:1、水肿:是轻中度心性水肿的首选药。 2、降血压 3、尿崩症
不良反应:1、电解质紊乱 2、高尿酸血症 3、升高血糖 4、过敏反应三、弱效利尿药:
氨苯蝶啶、阿米洛利:作用于远曲小管远端和集合管,直接抑制选择性钠通道,减少钠的重吸收,抑制K—Na 交换,使 Na 排出增加而利尿,同时伴血钾升高。
螺内酯(安体舒通):竞争与醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿药。 甘露醇:渗透性利尿药、又称脱水药 另有:山梨醇 、50 葡萄糖
作用:1、组织脱水作用 2、增加肾血流量 3、渗透性利尿作用应用:1、预防急性肾功能衰竭 2、脑水肿及青光眼
第一节 肾上腺素能神经阻断药
一、中枢性降压药
可乐定:口服吸收良好,作用强而快,短时间升压,长时间降压,心输出量及外周阻力降低。 甲基多巴:使外周阻力降低而降压,适于肾功能不全的高血压病人。 莫索尼定
二、神经节阻滞药:阻滞后使血管扩张,外周阻力降低,回心血量减少,血压下降。快强少用。 三、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物
利舍平:缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反应多,肌注静注用于高血压危象。 胍乙啶:扩张小静脉,静脉回流与心输出量减少,扩张小动脉,外周阻力降低。