药理学重点总结-药理学笔记(期末考研复试)(7)
本站小编 免费考研网/2020-05-12
作用：属抑菌药，与青霉素相似但略广，对 G 菌有强大抗菌作用，尤对耐青霉素的金葡菌有效。机制：抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。
应用：首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎。是治疗 军团菌最有效的首选药，对青霉素过敏者可选用。
麦迪霉素：与红霉素相似或稍弱，但对红霉素耐药菌有效。作为红替代品，毒性较红低。 乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。
罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素。
二、克林霉素
克林霉素：取代林可霉素而常用。口服，不能透过血脑屏障、肝代谢，尿排泄。
作用：对 G 菌无效。红霉素与克林霉素竞争结合部位，拮抗，不宜合用。对厌氧菌有广谱抗菌作用，用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。万古霉素
三、多肽类抗生素 杆菌肽(供外用)、 万古霉素(静注)。
第四十一章 氨基苷类抗生素及多粘菌素
一、氨基苷类：对 G 菌表现为杀菌作用，主用于治疗 G 菌引起的感染，有庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的链霉素、新霉素、卡那霉素。
口服难吸收，可用于胃肠道消毒。肌内注射吸收完全。绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星敏感，链霉素 主用于鼠疫杆菌和结核杆菌。
不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应，链霉素的过敏反应仅次于青霉素。 二、常用氨基苷类抗生素
链霉素：口服难吸收，对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用。对 G 杆菌和厌氧菌无效。应用：主要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎。与青霉素、氨苄西林合用治疗细菌性心内膜炎。 不良反应：1、第八对脑神经损害。 2、肾脏损害 3、神经肌肉阻滞作用 4、过过敏反应
庆大霉素：肌注或静注，道选用于 G 如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等。
不良反应：第八对脑神经损害，肾毒性最大。不易与利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿药合用。
丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷类抗生素。对许多 G 菌和绿脓杆菌产生的酶稳定。主用于对其他氨基苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、绿脓杆菌、变形杆菌引起的败血症。
妥布霉素：对绿脓杆菌作用较庆强 2-4 倍，对庆耐药者仍有效，主用绿脓杆菌及其他 G 菌。
三、多粘菌类：对 G 杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用，对 G 和 G 球菌均无抗菌作用。对静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效，主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓杆菌感染。
第四十二章 四环素类和氯霉素类
四环素、土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖，高浓度也具有杀菌作用。但对绿脓杆菌、病毒和真菌无效。抑制蛋白质合成。首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗。
土霉素：用于肠道感染，菌痢和阿米巴菌疾疗效好。
不良反应：1、胃肠道反应 2、二重感染 3、对骨牙生长的影响4、肝脏损害 5、维生素缺乏
多西环素：(强力霉素)为四环素的 5 倍，土霉素的 50 倍。米诺环素：高效、长效、速效的新合成四环素。
氯霉素：药用为左旋体，右旋体无效。酸性中稳定。是广谱抑菌抗生素，伤寒首选。 临床应用：治疗伤寒副伤寒。治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎。
不良反应： 1、骨骼抑制，不可逆的再生障碍性贫血 2、灰婴综合症3、治疗性休克 4、二重感染
第四十三章 人工合成抗菌药
一、喹诺酮类药物
洛氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等八种常用。抗菌谱广、高效、口服、不良反应少。对绿脓杆菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用。主要是干扰 DNA 复制而起到杀菌作用。
应用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃关节软组织感染。
诺氟沙星：对淋球菌敏感，对绿脓杆菌作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染。
二、磺胺类药：药动学：小肠上段吸收，通过血脑屏障，分布到脑脊液中，治疗流行性脑脊髓膜炎首选。对螺旋体、支原体、病毒感染无效。对立克次体反能刺激生长。
应用：1、流行性脑脊髓膜炎 2、呼吸道感染 3、泌尿道感染 4、伤寒5、鼠疫 6、肠道感染 7、局部软组织或创面感染
不良反应：1、泌尿系统的损害，应同服碳酸氢钠碱化尿液。 2、过敏反应
3、造血系统反应，可能抑制骨髓，检查血常规。 4、其他新生儿黄疸等磺胺嘧啶：(SD) 治疗脑脊髓膜炎的首选药，亦用于尿路感染，注意对肾脏损害。
磺胺异 唑：(SIZ)尿中浓度高用于治疗尿路感染。
磺胺甲 唑：(SMZ，新诺明)适用于治疗尿路感染，注意碱化尿液。 三、抗菌增效剂：
甲氧苄啶(TMP)：抑制二氢叶酸还原酶，使它不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸合成。
TMP 与 SMZ 或 SD 合用成复方新诺明或双嘧啶片。不良反应少，少数人引起胃肠道反应。四、硝基呋喃类药：合成抗菌药。主用于泌尿道及外用消毒。
呋喃妥因：久用可引起不可逆性耳神经损害。
呋喃唑酮：痢特灵，其栓剂可治疗阴道滴虫病。 呋喃西林
第四十四章 抗真菌药
常用有灰黄霉素、制霉菌素、酮康唑、或局部应用的克霉唑和咪康唑等。
两性霉素 B(国产称庐山霉素)：必须静脉滴注，系广谱抗真菌药。首选治疗全身性深部感染。不良反应：静注开始有寒战、高烧、头痛、恶心呕吐。肾脏毒性为本品的主要中毒反应。
制霉菌素：多用于长期使用抗生素所引起的真菌性二重感染。 灰黄霉素：为一种抗浅表真菌药。
作用：对各种皮肤癣菌有强大的抑制作用。主用于治疗各种癣病如体癣、股癣、甲癣等，尤对头癣疗效显著为首选。 克霉唑：对浅真菌与灰黄霉素相似，但头癣无效，仅局部用于体手足癣等。
咪康唑：对深部真菌和部分浅表真菌具有良好抗菌作用，口服吸收差。
酮康唑：口服广谱真菌药。对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力。主要口服治疗多种浅表真菌。 氟康唑：与酮康唑相似，体外不及酮，体内则比酮强 10-20 倍，治疗中枢神经和尿路感染。
氟胞嘧啶：抗深部真菌药。伊曲康唑：相似于酮康唑，但作用强。
第四十五章 抗结核病和抗麻风病药
分一线药：疗效高，不良反应小，如异烟肼、利福平、已胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。
二线药：疗效差，毒性大，价格贵，不作常规。如氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。 一、常用抗结核病药：
异烟肼：易溶水，性质稳定，疗效高、毒性小、服用方便。口服吸收好。
作用：对结核杆菌有高度选择性，可联合用药，对其他抗结核药无交叉耐药性。首选药。不良反应：小。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。用服维生素 B6 可预防。大剂量损害肝脏。
利福平：高效低毒、口服方便。有强大的抑制或杀灭结核杆菌作用。仅次异烟肼。 不良反应：胃肠首反应，少数病人可见肝脏损害。
利福定：效力为利福平的 3 倍以上，有交叉耐药性。有胃肠道反应，肾功能不良慎用。
利福喷丁：为利福增的 2-10 倍，与利有交叉耐药性。
乙胺丁醇：右旋体有强大作用，左旋体无效。对链、异有耐药的结核杆菌仍有效，单用易耐药，三药合用用于重症 的初治或复发性肺结核及空洞型肺结核的治疗。
链霉素：作用仅次于异、利，仅呈抑菌效果。
对氨水杨酸：与异烟肼合用，可竞争肝脏的乙酰化酶，使后者游离浓度增高，产生协同作用。 卡那霉素：耐药产生慢，损害第八对脑神经和肾脏损害严重。检查听力和肾脏。
乙硫异烟胺、吡嗪酰胺
二、抗结核病药应用原则：1、早期用药 2、联合用药 3、长期用药 4、短期疗法三、抗麻风病药:
氯苯砜：口服吸收，用量少，疗效确切，体格低廉、服用方便。 氯苯酚嗪
第四十六章 抗寄生虫药
第一节 抗疟药
分间日疟虫、三日原虫、恶性疟原虫。一、主要用于控制症状的抗疟药：
氯喹：口服肠道吸收，长效。道选用于控制临床症状，具有速效，强效，长效的红内期繁殖体杀菌剂。还有杀灭
肠外阿米巴原虫以及免疫抑制作用。
应用：1、治疗疟疾 2、治疗肠外阿米巴病 3、治疗自身免疫性疾病。
青蒿素：其对耐氯喹早株感染有效，为世界卫生组织所推荐。高效，速效，低毒。对凶险的脑疟疾有良好的抢救作用。缺点是复发率高。
奎宁：最古老的抗疟药，尤其严重的脑型疟。另有哌喹、蒿甲醚、甲氟喹、咯萘啶本芴醇 二、主要用于病因性预防的抗疟药：乙胺嘧啶：是目前用于病因性预防的首选药。
三、主要控制复发和传播的药物：伯氨喹：治疗良性疟和阻断各型疟疾的传播。 四、抗疟疾的合理应用：
急性发作期：用氯喹、奎宁、哌喹、青蒿素等作用于红内期的药。
凶险性疟疾：选用二盐酸奎宁、磷酸咯萘啶缓慢静滴或用青蒿素油剂肌内注射。 耐氯喹恶性疟：选用奎宁、青蒿素。
临床性预防：选用乙胺嘧啶、TMP 等。防止复发和传播：宜用伯氨喹。
第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫药
一、作用于肠内、外阿米巴病的药物：
甲硝唑： 1、抗阿米巴作用 2、抗滴虫作用 3、抗厌氧菌作用
4、抗贾第鞭毛虫作用 5、杀灭病原体 不良反应轻，服药期间禁酒。
依米丁：治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴痢疾 1、心肌毒性 2、骨骼肌毒性 3、胃肠道反应二、主要作用于肠腔内的阿米巴病药：
喹碘方、氯碘羟喹、双碘喹啉、用于争性阿米巴痢疾。主要是腹泻。三、主要作用于肠腔外阿米巴药： 氯喹：适用于肠腔外阿米巴病。 四、抗滴虫病药：甲硝唑：对阴道滴虫有很强的作用。
替硝唑：可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药。 乙酰胂胺：外用可杀灭阴道滴虫。第三节 抗血吸虫和抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药
吡喹酮：有高度选择性。为目前治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选药。 硝柳氰胺：适应于慢性、急性血吸虫病。目前少用。
